Описание
Medical&Pharma предлагает современное противоревматический препарат Актемра (Тоцилизумаб), содержащий в качестве активного вещество Тоцилизумаб. Тоцилизумаб — гуманизированное моноклональное антитело IgG1 к рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) человека, выделяемое из клеток яичника китайского хомячка по технологии рекомбинантной ДНК. Было показано, что в комбинации с метотрексатом Актемра тормозит прогрессирование рентгенологически доказанной деструкции суставов и улучшает их функцию. Используется в терапии для лечения ревматоидного артрита со средней или высокой степенью активности у пациентов как в виде монотерапии, так и в сочетании с метотрексатом и/или с другими противовоспалительными лекарствами. В клинических исследованиях выявлена эффективность тоцилизумаба в сторону уменьшения субъективных и объективных признаков ревматоидного артрита. Реакция на терапию возникала быстро (уже на второй неделе), в дальнейшем усиливалась и сохранялась более 3 лет.
Состав
- Действующее вещество: тоцилизумаб 20 мг/мл.
- Вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Показания
к применению Актемра
Лекарство можно применять как в виде монотерапии (при условии непереносимости МТ или нецелесообразности лечения МТ), так и в комбинации с МТ для:
- терапии тяжелого прогрессирующего активного ревматоидного артрита (РА) у лиц, не получавших ранее терапию МТ;
- терапии РА средней или высокой степени активности у лиц, с неадекватным ответом на предшествующую терапию с антагонистами фактора некроза опухолей (ФНО) или с противовоспалительными препаратами (БПВП) либо с их непереносимостью.
- терапии системного активного ювенильного идиопатического артрита (сЮИА) у лиц в возрасте 2 лет и старше с неадекватным ответом на предшествующую терапию системными кортикостероидами и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Фармакодинамика
Иммунодепрессант. Тоцилизумаб — гуманизированное рекомбинантное моноклональное антитело к человеческому рецептору подкласса иммуноглобулинов IgG1 интерлейкину-6 (ИЛ-6), избирательно связывающийся и подавляющий как растворимые, так и мембранные рецепторы интерлейкина-6 (sIL-6R и mIL-6R). Интерлейкин-6 — это многофункциональный цитокин, вырабатываемый различными типами клеток, и участвующий в паракринной регуляции, в системных физиологических и патологических процессах, таких как активация Т-клеток, стимуляция секреции Ig, стимуляция гемопоэза, стимуляция выработки белков острой фазы в печени. Интерлейкин-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в т.ч. воспалительных заболеваний, остеопороза и новообразований.
Существует вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма, но роль ингибирования рецептора Ил-6 в развитии опухолей не известна.
Уже на 2 неделе терапии тоцилизумабом, его применение приводило к снижению уровня СРБ до нормальных значений, вместе с тем это снижение сохранялось во время всего периода терапии. У здоровых добровольцев введение тоцилизумаба в дозах от 2 до 28 мг/кг показывало снижение абсолютного числа нейтрофилов до самого низкого уровня уже через 3–5 дней после применения. В последующем уровень нейтрофилов возвращался к исходной величине в соотношении от дозы. У пациентов с РА был показан подобный характер снижения абсолютного числа нейтрофилов после применения тоцилизумаба.
Фармакокинетика
У пациентов с ревматоидным артритом при инфузии тоцилизумаба каждые 4 недели в дозе 8 мг/кг характерны следующие показатели: AUC в равновесном состоянии – 35 000±15 500 мкг×ч/мл, максимальная и минимальная концентрация – 9.74±10.5 мкг/мл и 183±85.6 мкг/мл соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC и концентрация максимальная низкие — 1.22 и 1.06 соответственно. Данные показатели возрастают при увеличении массы тела.
У лиц с системным ювенильным идиопатическим артритом (сЮИА) при в/в системе тоцилизумаба каждые 2 недели в дозе 8 мг/кг при массе ≥30 кг или 12 мг/кг при массе тела <30 кг характерны следующие показатели: AUC2 недели в равновесном состоянии – 32 200±9960 мкг×ч/мл, максимальная и минимальная концентрация — 245±57.2 мкг/мл и 57.2±23.3 мкг/мл соответственно. Коэффициент кумуляции для Cmin (12 нед./2 нед). – 3.2±1.3. Cmin тоцилизумаба стабилизировалась после 12 недели. Средние показатели экспозиции препарата не отличались в группах лиц с массой тела ≥30 кг и с массой тела <30 кг.
При ревматоидном артрите период полувыведения при дозе 8 мг/кг один раз в 4 недели составляет до 13 дней.
При сЮИА период полувыведения при дозе тоцилизумаба 8 мг/кг для детей с массой ≥30 кг и 12 мг/кг для пациентов с массой тела <30 кг на 12 неделе составляет до 23 дней.
Особые группы пациентов
Почечная и печеночная недостаточность.
Формального исследования влияния почечной и печеночной недостаточности на фармакокинетику тоцилизумаба не проводилось. В популяционном фармакокинетическом анализе у большинства пациентов имела место нормальная функция почек и печени, либо была недостаточность легкой степени. Недостаточности легкой степени тяжести особо не влияла на фармакокинетику препарата.
Возраст, пол и расовая принадлежность.
Популяционные фармакокинетические анализы у лиц с РА показали, что пол, возраст и расовая принадлежность не влияют на фармакокинетику вещества.
Пациенты с сЮИА
Фармакокинетику тоцилизумаба изучали с использованием популяционного фармакокинетического анализа базы данных 140 пациентов с сЮИА, получавших тоцилизумаб внутривенно в дозе 8 мг/кг каждые 2 недели (с массой тела ≥30 кг), или 12 мг/кг внутривенно каждые 2 недели (дети с массой тела <30 кг), или 162 мг подкожно каждую неделю (дети с массой тела более 30 кг), или 162 мг подкожно каждые 10 дней или каждые 2 недели (дети с массой тела до 30 кг).
Фармацевтические характеристики
Прозрачный или опалесцирующий бесцветный или светло-желтого цвета концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Упаковка, срок годности,
условия хранения
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл
По 4 мл (80 мг/4 мл), 10 мл (200мг/10 мл) или 20 мл (400мг/20 мл) препарата во флаконы, изготовленные из бесцветного стекла, закупоренные крышкой из бутилкаучука, сжатые алюминиевыми колпачками и закрытые пластмассовыми крышками. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку внутри с картонными перегородками. На пачке имеется контроль вскрытия.
Срок годности 30 месяцев или 2 года 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 2°-8°С. Не замораживать.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.